Zepbound 半衰期
查看剂量表，了解Zepbound会在体内停留多久。
绘制Zepbound注射半衰期曲线
Zepbound的用药剂量说明
Zepbound 的起始剂量为每周一次 2.5 mg，持续4周后加至 5 mg。此后每次可增加 2.5 mg，两次加量至少间隔4周。维持剂量为 5 mg、10 mg 或 15 mg，最高剂量为 15 mg。
Zepbound 在美国销售，并在加拿大以 KwikPen 形式销售。其他地区以 Mounjaro 的品牌销售同一种药物，并采用相同的加量步骤。 Mounjaro剂量表和半衰期 →
- 起始剂量第1个月第1–4周2.5 mg每周一次
- 维持剂量选项第2个月第5–8周5 mg每周一次
- 加量第3个月第9–12周7.5 mg每周一次
- 维持剂量选项第4个月第13–16周10 mg每周一次
- 加量第5个月第17–20周12.5 mg每周一次
- 最高剂量从第6个月起从第21周起15 mg每周一次
Zepbound每周注射计划
| 时间 | 每周剂量 | 此阶段的目的 |
|---|---|---|
| 第1–4周第1个月 | 2.5 mg | 起始剂量帮助身体适应替尔泊肽。此剂量未获批用于维持。 |
| 第5–8周第2个月 | 5 mg | 维持剂量选项最早第5周首次加量。这是最低维持剂量。 |
| 第9–12周第3个月 | 7.5 mg | 加量如果开具处方的医护人员决定加量，最早从第9周起进入下一阶段。 |
| 第13–16周第4个月 | 10 mg | 维持剂量选项最早从第13周开始使用。这是一种维持剂量，也用于睡眠呼吸暂停。 |
| 第17–20周第5个月 | 12.5 mg | 加量最早从第17周开始使用，是加至 15 mg 之前的阶段。 |
| 从第21周起从第6个月起 | 15 mg | 最高剂量最早从第21周开始使用。这是最高维持剂量。 |
Zepbound会在体内停留多久？
Zepbound（替尔泊肽）的半衰期约为5天，因此末次注射后，体内药物量约每5天减少一半。末次用药约2周后，剩余药物约为峰值的 17%，约4周后低于 3%，因此末次注射约一个月后大部分药物已清除。
- 半衰期
- 约5天（Zepbound 说明书为5–6天）
- 最高浓度
- 注射后8–72小时，通常约24小时
- 稳态
- 以相同剂量用药约4周后
- 基本清除（低于 3%）
- 末次用药约4周后
Zepbound 处方信息未说明替尔泊肽在体内停留多久。常用的估算规则为5个半衰期，对替尔泊肽而言约为25–30天。
Zepbound 在美国销售，并在加拿大以 KwikPen 形式销售。在欧盟、英国、巴西及许多其他国家，同一种药物以 Mounjaro 的品牌销售。
Zepbound半衰期图
估算末次注射后的剩余药物比例，以该次注射后达到的最高浓度为基准。估算假设您已使用相同剂量至少4周。
| 末次注射后经过的时间 | 估算剩余浓度 |
|---|---|
| 1周 (7天) | 44% |
| 2周 (14天) | 17% |
| 3周 (21天) | 6.4% |
| 4周 (28天) | 2.4% |
| 5周 (35天) | 0.9% |
| 6周 (42天) | 0.3% |
何时增加Zepbound剂量
每次加量前须按当前剂量用药至少4周，且只有在您能耐受当前剂量并由开具处方的医护人员判断需要更高剂量时才加量。很多人在某一剂量维持的时间比表中更长。
缓慢加量有助于减少恶心、腹泻和其他胃肠道副作用。副作用难以应对时，开具处方的医护人员可能会在下次加量前让您按当前剂量维持更长时间。
Zepbound的最高剂量是多少？
Zepbound 的最高剂量为每周一次 15 mg。按说明书的计划，最早在第21周达到。
对于阻塞性睡眠呼吸暂停，说明书推荐的维持剂量为 10 mg 或 15 mg。用于体重管理时，5 mg、10 mg 和 15 mg 均为维持剂量。
Zepbound注射笔及规格
单剂量注射笔有从 2.5 mg 至 15 mg 的六种规格，每支注射笔可注射一剂完整剂量。
在美国，LillyDirect 销售所有规格的单剂量药瓶，以及含4次每周剂量的 KwikPen。在加拿大，Zepbound 以 KwikPen 形式销售。
漏用一剂Zepbound时怎么办
单次注射与连续数月使用Zepbound的对比
无论只注射过一次，还是已连续使用Zepbound数月，药物浓度都大约每5天降低一半。区别在于起始浓度：按相同剂量注射数周后，各次注射的药物会叠加，峰值约为单次注射后的1.6倍，因此要清除的药物更多。按峰值比例计算时，上表中的时间线适用于两种情况。
为什么下次注射前Zepbound的效果可能减弱
剂量稳定后，Zepbound的药物浓度在注射约20小时后达到峰值。到下一次每周注射当天，估算浓度约为峰值的44%，因此有些人在一周后半段会感觉更饿，或副作用减轻。这是每周一次用药时的正常现象。如果您对此感到困扰，请咨询开具处方的医护人员，切勿自行调整计划。
能加快Zepbound从体内清除吗？
不能。目前没有经证实的方法能加快人体清除替尔泊肽。多喝水、运动或禁食都不会缩短其半衰期，因为这种药物通过正常代谢缓慢分解，并不是被冲洗排出。如果您有副作用，请联系医护人员。
手术或怀孕前停用Zepbound
怀孕：美国说明书指出，一旦确认怀孕应停用 Zepbound。在欧盟和英国，替尔泊肽以 Mounjaro 的品牌销售。由于半衰期较长，当地说明书建议至少在计划怀孕前1个月停用。
口服避孕药：Zepbound 可能降低口服避孕药的可靠性。说明书建议在开始使用 Zepbound 后的4周内以及每次加量后的4周内，改用非口服避孕方式，或额外使用屏障避孕方式。
手术：Zepbound 会减缓胃排空，对麻醉和深度镇静有影响。说明书要求您将计划中的任何手术或操作告知医疗团队，由他们决定是否需要暂停用药及何时暂停。
Zepbound常见问题
Zepbound 的起始剂量是多少？
前4周每周一次 2.5 mg。这仅是起始剂量，说明书未批准将 2.5 mg 用于维持。
Zepbound 可以多久加量一次？
两次加量至少间隔4周，每次增加 2.5 mg，且必须能耐受当前剂量。开具处方的医护人员会决定是否加量以及何时加量。
必须加到 15 mg 吗？
不必。维持剂量为 5 mg、10 mg 和 15 mg。如果 5 mg 或 10 mg 对您有效，经开具处方的医护人员同意，可以继续使用该剂量。
多久能达到 Zepbound 的最高剂量？
至少需要20周：2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg 和 12.5 mg 各用4周，因此最早在第21周开始使用 15 mg。
如果漏用多剂 Zepbound 怎么办？
漏用一剂时，请在4天内补用，否则跳过。说明书未规定漏用多剂时如何处理，因此重新用药前请咨询开具处方的医护人员。您可能需要重新从较低剂量开始。
Zepbound 和 Mounjaro 的剂量一样吗？
一样。两者都采用替尔泊肽从 2.5 mg 至 15 mg 的相同加量步骤，区别仅在于品牌名和获批用途。
Zepbound 的半衰期是多久？
约5天。Zepbound 处方信息显示，超重或肥胖成人的半衰期为5–6天。正是因为半衰期长，才可以每周注射一次。
注射一次 Zepbound 后，药物会在体内停留多久？
单次注射后，浓度同样约每5天减半，约4周后降至峰值的 3% 以下。与连续用药数月后停药的区别在于起始浓度：单次注射的峰值较低，因此需要清除的药物更少。
注射 Zepbound 后多久达到峰值？
根据处方信息，替尔泊肽在注射后8–72小时达到最高浓度，通常约为24小时。
为什么下次用药前 Zepbound 的效果似乎会减退？
每周注射时，紧接下次用药之前的估算浓度约为峰值的 44%，因此有些人在一周后半段会更容易感到饥饿。如果对此感到困扰，请与开具处方的医护人员讨论，切勿自行调整剂量或计划。
较高剂量的 Zepbound 会在体内停留更久吗？
按峰值比例计算时不会。2.5–15 mg 的半衰期相同，因此任何剂量下浓度都约每5天减半。较高剂量的起始浓度较高，所以还要多几天才会只剩微量药物。
Zepbound 和 Mounjaro 是同一种药物吗？
是。两者都含礼来生产的替尔泊肽，半衰期相同。在美国，Zepbound 获批用于体重管理和阻塞性睡眠呼吸暂停，Mounjaro 获批用于2型糖尿病。
使用注射笔、药瓶或 KwikPen 会有影响吗？
不会。单剂量注射笔、药瓶和 KwikPen 提供的是同一种替尔泊肽，因此估算结果只取决于您的剂量和注射日期。
估算方法
计算器采用带一级吸收的一室模型，这是描述每周注射的标准方法。模型使用替尔泊肽的平均值：半衰期为5天，单次注射后1天达到峰值，注射部位吸收率为 80%。实际药物浓度因人而异，模型无法显示药物对您的疗效。
数据来源
本页的说明书信息来自以下来源：
- Zepbound 美国处方信息 — 礼来，FDA 批准的说明书
- Mounjaro 欧盟产品信息 — EMA 产品特性概要
- 替尔泊肽临床药理学审评 — FDA，NDA 215866
重要
本页提供一般信息，不构成医疗建议。显示的药物浓度是模型估算值，并非实验室结果。请遵循开具处方的医护人员的建议和药物随附的说明。